KOMPOSISI
Tiap kapsul lunak mengandung:
Cholecalciferol 5000 IU setara dengan Vitamin D3 125 mcg.
FARMAKOLOGI:
Sifat Farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Vitamin D dan analog
Penyerapan: Cholecalciferol mudah diserap di usus kecil.
Cholecalciferol diproduksi di dalam kulit di bawah pengaruh radiasi UV termasuk sinar matahari. Dalam bentuk aktif biologisnya, Cholecalciferol merangsang penyerapan kalsium usus, memasukkan kalsium ke dalam osteoid, dan melepaskan kalsium dari jaringan tulang. Di usus kecil, Cholecalciferol meningkatkan penyerapan kalsium yang cepat dan tertunda. Transpor fosfat pasif dan aktif juga distimulasi. Di ginjal, Cholecalciferol menghambat ekskresi kalsium dan fosfat dengan mempromosikan resorpsi tubular. Produksi hormon paratiroid (PTH) dalam paratiroid dihambat secara langsung oleh bentuk Cholecalciferol yang aktif secara biologis.
Sekresi PTH juga dihambat oleh peningkatan penyerapan kalsium dalam usus kecil di bawah pengaruh Cholecalciferol yang aktif secara biologis. Eliminasi: Choleclaciferol dan bentuk vitamin D lainnya diekskresikan dalam feses dan urin.
Sifat farmakokinetik
Cholecalciferol hampir sepenuhnya diserap dari dalam saluran pencernaan dengan adanya diet lemak dan asam empedu. Cholecalciferol disimpan dalam sel-sel lemak dan waktu paruh sekitar 50 hari.
Cholecalciferol dimetabolisme oleh microsomal hydroxylase untuk membentuk 25-hydroxycholecalciferol (25 (OH) D3, calcidiol) yang merupakan bentuk utama penyimpanan vitamin D3. 25 (OH) D3 mengalami hidroksilasi sekunder di dalam ginjal untuk membentuk
metabolit aktif dominan 1,25-hydroxycholecalciferol (1,25 (OH) 2D3, calcitriol).
Metabolit bersirkulasi dalam darah yang terikat ke alfa-globulin tertentu. Setelah dosis tunggal Cholecalciferol oral, konsentrasi serum maksimum dari bentuk penyimpanan utama tercapai setelah sekitar 7 hari. 25 (OH) D3 kemudian secara perlahan dieliminasi dengan waktu paruh dalam serum sekitar 50 hari.
Cholecalciferol dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam empedu dan feses. Setelah dosis tinggi Cholecalciferol, konsentrasi serum 25 (OH) D3 dapat meningkat selama beberapa bulan. Hiperkalsemia yang diinduksi overdosis dapat bertahan selama beberapa minggu.
INDIKASI:
Untuk meningkatkan kadar serum 25(OH)D dalam darah pada pasien dengan kekurangan Vitamin D (kadar serum 25(OH)D < 30 ng/mL).
DOSIS DAN CARA PEMAKAIAN:
Dewasa dan anak di atas 12 tahun: 1 kapsul lunak, 1 kali sehari, diminum setelah makan. Dosis harus disesuaikan berdasarkan kadar serum 25-hydroxycholecalciferol (25(OH)D) dan tidak melebihi 5000 IU/hari.
KONTRAINDIKASI:
• Penderita dengan hipersensitivitas dengan vitamin D dan analognya atau dengan komponen lain dalam formula
• Hiperkalsemia dan/atau hiperkalsiuria
• Kalsium nefrolitiasis, nefrokalsinosis, hipervitaminosis D
• Kerusakan ginjal berat dan gagal ginjal
• Hipervitaminosis D
EFEK SAMPING:
- Hentikan penggunaan jika terjadi symptom alergi yang parah, antara lain: wajah, bibir, lidah dan tenggorokan bengkak, susah menelan, gatal-gatal, dan sulit bernafas
- Efek samping tidak biasa (kurang dari 1/100): hiperkalsiuria dan hiperkalsemia
- Efek samping jarang (kurang dari 1/1000): pruritus, ruam, urtikaria.
OVERDOSIS:
Gejala hiperkalsemia:
anoreksia, rasa haus, mual dan muntah, konstipasi, sakit perut, kelemahan otot, kelelahan kebingungan, polydipsia, polyuria, nyeri tulang, kalsifikasi pada ginjal, batu ginjal, vertigo dan kardiak aritmia pada kasus yang berat. Hiperkalsemia pada kasus berat dapat menyebabkan kondisi koma ataupun kematian. Tingkat kalsium yang tinggi dalam waktu lama dapat menyebabkan kerusakan ginjal dan kalsifikasi jaringan lunak. Overdosis dapat menyebabkan hipervitaminosis, hiperkalsemia, dan hiperfosfatemia.
Pengobatan hiperkalsemia:
Normalisasi hiperkalsemia akibat keracunan vitamin D berlangsung beberapa minggu. Rekomendasi untuk pengobatan hiperkalsemia adalah menghindari pemberian vitamin D lebih lanjut, termasuk suplemen, asupan makanan, dan menghindari sinar matahari.
Diet rendah kalsium atau bebas kalsium juga dapat dipertimbangkan. Rehidrasi dan perawatan dengan diuretik misal: furosemide untuk memastikan diuresis yang memadai harus dipertimbangkan. Perawatan tambahan dengan kalsitonin atau kortikosteroid juga dapat dipertimbangkan.
Infus fosfat tidak boleh diberikan untuk menurunkan hiperkalsemia hipervitaminosis D karena dapat menyebabkan adanya risiko metastasis kalsifikasi yang membahayakan.
KEMASAN:
Dus, 10 strip @ 6 kapsul lunak
No. Reg.: DKL 2002507102A1
CARA PENYIMPANAN:
Simpan pada suhu di bawah 30°C dan terlindung dari cahaya matahari.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
